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苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶钙(钙通道阻滞剂或慢通道阻滞剂)的拮抗剂。
心肌和平滑肌的收缩都依赖于通过特定离子通道的细胞外钙离子进入细胞。
苯磺酸氨氯地平选择性抑制平滑肌细胞和心肌细胞中的钙离子跨膜,对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用由其进行性结合速率和与受体位点的解离决定,因此药理作用逐渐发生。
苯磺酸氨氯地平是一种外周动脉扩张器,直接作用于血管平滑肌,以减少外周血管阻力和血压。
因此,苯磺酸氨氯地平片剂可用于治疗高血压。
另一方面,苯磺酸氨氯地平通过抑制钙降低外周阻力(加载后),降低心肌的需氧量,并治疗工作性心绞痛,从而作用于心脏功能的血压和心率。降低A2引起冠状动脉收缩并恢复缺血区域的血液供应以治疗自发性心绞痛。
8项临床试验中有5项显示苯磺酸氨氯地平显着延长了运动诱发心绞痛的时间,一些研究表明苯磺酸氨氯地平延长了ST段1 mm和心绞痛减少频率
这种效果持续存在并且对血压或心率没有显着影响。
在50名患有自发性心绞痛的患者的临床试验中,苯磺酸氨氯地平每周减少4次心绞痛(安慰剂每周减少一次)。
因此,苯磺酸氨氯地平片剂也可用于治疗心绞痛。



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